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资讯共享 关于降糖新武器“多格列艾汀片”,你至少需要知道这5点!

发布日期:2025-03-18 04:53    点击次数:163

作者:gcplive

站群论坛来源:药评中心2022年10月,“全球首创”糖尿病新药-多格列艾汀片上市。2023年8月、11月,“多格列艾汀临床应用专家指导意见”和“葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识”相继发布。多格列艾汀引专家如此关注,究竟有啥新亮点?若想真正了解多格列艾汀,你至少需要知道以下五点!一、葡萄糖激酶的作用葡萄糖激酶(GK)是葡萄糖代谢的关键酶,是人体血糖的传感器。1、当血糖>10mmol/L时,肝细胞中的葡萄糖激酶(GK)活性增加,催化葡萄糖磷酸化,促进肝糖原合成,降低血糖水平。

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365站群VIP2、当血糖>5mmol/L时,胰岛β细胞中的葡萄糖激酶(GK)活性增加,催化葡萄糖磷酸化,葡萄糖氧化代谢产生大量ATP,促进胰岛素释放。

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二、葡萄糖激酶与2型糖尿病的关系研究显示:2型糖尿病(T2DM)患者胰岛β细胞与肝细胞中葡萄糖激酶(GK)表达量显著下降约40%,肝细胞中GK活性下降50%。葡萄糖激酶(GK)功能降低,引起葡萄糖利用能力降低,导致T2DM患者血糖升高。三、多格列艾汀降糖机制多格列艾汀是葡萄糖激酶(GK)激活剂。可提高胰岛、肠道内分泌细胞,以及肝细胞中的葡萄糖激酶(GK)活性,提高葡萄糖代谢效率,有效降低血糖水平。葡萄糖激酶(GK)的活性与葡萄糖浓度有关。当血糖<4mmol/L时,葡萄糖激酶(GK)活性减弱,多格列艾汀较少引起低血糖事件。四、用法用量和临床疗效1、用法用量多格列艾汀片口服后吸收快速,达峰时间(Tmax)约2小时,消除半衰期6.6~8.6小时。推荐剂量每次75mg,每日2次,早餐前和晚餐前1小时内服用。2、单药疗效多格列艾汀单药治疗可显著降低HbA1c水平(相较基线降幅>1%),有效降低餐后2小时血糖(2h-PPG)。3、与二甲双胍联合二甲双胍通过改善外周胰岛素抵抗,减少肝糖异生,可有效降低空腹血糖(FPG)水平。多格列艾汀可促进肝糖原合成,促进胰岛素分泌,显著降低餐后血糖。多格列艾汀与二甲双胍联合使用可实现机制互补,全面改善HbA1c、FPG及2h-PPG水平。五、安全性如何?1、对体重的影响多格列艾汀对患者体重无显著影响。2、低血糖事件风险单药治疗24周内有临床意义的低血糖事件(血糖水平<3.0mmol/L)发生率0.3%,无严重低血糖事件发生。与二甲双胍联合治疗24周内有临床意义的低血糖事件发生率0.8%,无严重低血糖事件发生。3、其它不良反应少量患者可出现肝酶一过性轻度升高,甘油三酯、尿酸轻度上升以及轻度高血压等。特别提醒:多格列艾汀主要经CYP3A4代谢,与CYP3A4抑制剂(葡萄柚汁、克拉霉素、伊曲康唑等)合用时需谨慎。 本站仅提供存储服务,所有内容均由用户发布,如发现有害或侵权内容,请点击举报。


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