作者：gcplive

站群论坛来源：药评中心2022年10月，“全球首创”糖尿病新药-多格列艾汀片上市。2023年8月、11月，“多格列艾汀临床应用专家指导意见”和“葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识”相继发布。多格列艾汀引专家如此关注，究竟有啥新亮点？若想真正了解多格列艾汀，你至少需要知道以下五点！一、葡萄糖激酶的作用葡萄糖激酶（GK）是葡萄糖代谢的关键酶，是人体血糖的传感器。1、当血糖>10mmol/L时，肝细胞中的葡萄糖激酶（GK）活性增加，催化葡萄糖磷酸化，促进肝糖原合成，降低血糖水平。

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2、当血糖>5mmol/L时，胰岛β细胞中的葡萄糖激酶（GK）活性增加，催化葡萄糖磷酸化，葡萄糖氧化代谢产生大量ATP，促进胰岛素释放。

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二、葡萄糖激酶与2型糖尿病的关系研究显示：2型糖尿病（T2DM）患者胰岛β细胞与肝细胞中葡萄糖激酶（GK）表达量显著下降约40%，肝细胞中GK活性下降50%。葡萄糖激酶（GK）功能降低，引起葡萄糖利用能力降低，导致T2DM患者血糖升高。三、多格列艾汀降糖机制多格列艾汀是葡萄糖激酶（GK）激活剂。可提高胰岛、肠道内分泌细胞，以及肝细胞中的葡萄糖激酶（GK）活性，提高葡萄糖代谢效率，有效降低血糖水平。葡萄糖激酶（GK）的活性与葡萄糖浓度有关。当血糖＜4mmol/L时，葡萄糖激酶（GK）活性减弱，多格列艾汀较少引起低血糖事件。四、用法用量和临床疗效1、用法用量多格列艾汀片口服后吸收快速，达峰时间（Tmax）约2小时，消除半衰期6.6～8.6小时。推荐剂量每次75mg，每日2次，早餐前和晚餐前1小时内服用。2、单药疗效多格列艾汀单药治疗可显著降低HbA1c水平（相较基线降幅>1%），有效降低餐后2小时血糖（2h-PPG）。3、与二甲双胍联合二甲双胍通过改善外周胰岛素抵抗，减少肝糖异生，可有效降低空腹血糖（FPG）水平。多格列艾汀可促进肝糖原合成，促进胰岛素分泌，显著降低餐后血糖。多格列艾汀与二甲双胍联合使用可实现机制互补，全面改善HbA1c、FPG及2h-PPG水平。五、安全性如何？1、对体重的影响多格列艾汀对患者体重无显著影响。2、低血糖事件风险单药治疗24周内有临床意义的低血糖事件（血糖水平<3.0mmol/L）发生率0.3%，无严重低血糖事件发生。与二甲双胍联合治疗24周内有临床意义的低血糖事件发生率0.8%，无严重低血糖事件发生。3、其它不良反应少量患者可出现肝酶一过性轻度升高，甘油三酯、尿酸轻度上升以及轻度高血压等。特别提醒：多格列艾汀主要经CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂（葡萄柚汁、克拉霉素、伊曲康唑等）合用时需谨慎。 本站仅提供存储服务，所有内容均由用户发布，如发现有害或侵权内容，请点击举报。